介绍：边肖根据大家的需求，整理了一个关于《拉坦前列素滴眼液说明书》的内容。具体内容：拉坦前列素滴眼液(恒锐)可降低开角型青光眼及高眼压患者的眼压升高。以下是边肖编的。欢迎阅读。

拉坦前列素滴眼液产品介绍

一般名称：拉坦前列素滴眼液

厂家：成都恒瑞.

拉坦前列素滴眼液(恒锐)可降低开角型青光眼和高眼压患者的眼压升高。以下是边肖编的。欢迎阅读。

拉坦前列素滴眼液产品介绍

一般名称：拉坦前列素滴眼液

厂家：成都恒瑞药业有限公司

批准不。国药准字H20063035

药物规格：125g:2.5ml

药品价格：210元

【通称】拉坦前列素滴眼液

[商品名称]拉坦前列素滴眼液

[英文名] LatanoprostEyeDrops

[拼音全码]拉塔茜列舒延叶

【主要成分】主要成分及其化学名称：拉坦前列素。

【性质】拉坦前列素滴眼液为无色透明液体。

【适应症/适应症】降低开角型青光眼和高眼压症患者的高眼压。

[规格] 125g:2.5ml

【用法用量】成人(包括老年人)推荐剂量：每次一滴，每日一次，至患眼。晚上使用效果好。拉坦前列素滴眼液每天使用次数不应超过一次，因为增加给药频率会削弱降低眼压的效果。如果忘记吃药，下次还是要照常吃药。和其他眼药水一样，每次滴完眼药水后，应立即按压眼内角泪囊1分钟，以减少全身吸收(堵塞泪点)。不建议联合使用两种或两种以上的前列腺素和前列腺素类似物(包括拉坦前列素)。据报道，每天使用这些药物超过一次可能会降低拉坦前列素的眼压降低效果，并导致异常的眼压升高。隐形眼镜(contact lens)在使用拉坦前列素滴眼液前应先取下，使用15分钟后才能再次佩戴。如果需要其他眼科药物，应至少间隔5分钟服用。和其他眼药水一样，每次滴完眼药水后要按压眼角的泪囊1分钟，以减少全身吸收(堵塞泪点)。儿童：参见“儿童用药”。

【不良反应】观察到的不良事件大多在眼睛里。在一项为期5年的拉坦前列素开放性安全性研究中，33%的患者出现虹膜色素沉着(见[注意事项])。其他眼部不良事件通常是短暂的，仅在服药时发生。根据发生频率，不良事件可分为：非常常见(1/10)、常见(1/100和[1/100])、罕见(1/10000和[1/1000])和非常罕见未知(不能从现有数据估计)。1.未知感染和感染：疱疹性角膜炎。2.眼睛非常常见：虹膜色素沉着、轻度至中度结膜充血、眼睛刺激(烧灼感、砂砾感、瘙痒、刺痛和异物感)、睫毛和毛发蓬松的变化(睫毛变长、变厚、色素沉着和数量增加)(大多数为日本患者)。常见：暂时性点状上皮糜烂(多无症状)，睑缘炎，眼痛，畏光。罕见：眼睑水肿、干眼症、角膜炎、视力模糊、结膜炎。罕见：虹膜炎/葡萄膜炎(很多患者有伴随诱因)，黄斑水肿，有症状的角膜水肿和糜烂，眶周水肿，倒睫毛有时引起眼部刺激，睑板腺开口处有3根双排睫毛。未知：虹膜囊肿、眶周、眼睑改变导致眼睑沟加深。3.未知神经系统：头痛，头晕。4.心脏很少见：加重心脏病患者的心绞痛。未知：心悸。5.呼吸、胸部、纵隔少见：哮喘、哮喘加重、呼吸困难。6.皮肤和皮下组织少见：皮疹。罕见：眼睑局部皮肤反应，眼睑皮肤变黑。未知：中毒性表皮坏死松解症。7.骨骼肌和结缔组织未知：肌痛和关节痛。8.全身和给药部位都很少见：胸痛。9.儿童：在儿童中进行的两项短期临床试验(12周，共93例，分别为25例和68例)表明，儿童的安全性与成人相似，未出现新的不良事件。不同年龄的孩子安全性是相似的。与成人相比，儿童更常见的不良事件是鼻咽炎和发热。

【禁忌】已知对拉坦前列素滴眼液中任何成分过敏者。

【注意事项】拉坦前列素滴眼液可能会增加虹膜褐色色素的量，逐渐引起眼睛颜色变化。在决定治疗之前，应告知患者眼睛颜色变化的可能性。单边治疗会导致永久性的眼睛不对称。眼睛颜色的变化主要在混合虹膜颜色的患者中观察到，如蓝棕色、灰棕色、绿棕色和黄棕色。颜色变化通常在治疗的前8个月内开始，但少数患者也可能在治疗后发生。根据连续摄影获得的证据，临床研究治疗4年以上的患者，有30%能有这种效果。大多数患者虹膜颜色有轻微变化，临床上通常不观察到。虹膜混色患者的色变发生率在7%-85%之间，黄棕色混色的发生率较高。在纯蓝色眼睛中没有观察到颜色变化，在纯灰色、绿色或棕色眼睛中仅观察到少量颜色变化。颜色的变化是由于虹膜基底黑素细胞中黑色素含量的增加，而不是黑素细胞数量本身的增加。典型特征是瞳孔周围褐色色素沉着向心，向周围分布，但整个虹膜或部分虹膜呈深褐色。一旦停药，虹膜褐色色素不会进一步加深。到目前为止，在临床研究中，这种变化并没有伴随任何症状或病理变化。治疗不会影响痣或虹膜斑点。临床研究中未观察到小梁网或前房其他部位的色素积聚。5年以上长期用药经验表明，虹膜色素沉着无不良临床效果或影响，虹膜色素沉着患者仍可继续使用拉坦前列素滴眼液。但应定期对患者进行检查，根据临床情况，必要时可停用拉坦前列素滴眼液。拉坦前列素滴眼液在治疗慢性闭角型青光眼、伴有人工晶状体植入的开角型青光眼和色素性青光眼方面的经验有限。拉坦前列素滴眼液在治疗炎性和新生血管性青光眼和炎性眼病方面没有经验。拉坦前列素滴眼液对瞳孔无影响或影响很小，但拉坦前列素滴眼液对闭角型青光眼急性发作无经验。因此，在获得更多经验之前，建议在上述情况下慎用拉坦前列素滴眼液。拉坦前列素滴眼液在白内障手术围手术期的研究数据有限，因此在此类患者中应慎用。有疱疹性角膜炎病史的患者应慎用拉坦前列素滴眼液。单纯疱疹性角膜炎患者和复发性疱疹性角膜炎患者应避免使用拉坦前列素滴眼液，尤其是与其他前列腺素类似物联合使用。无晶状体、后囊撕裂或植入前房人工晶状体的人工晶状体或已知黄斑囊样水肿危险因素(如糖尿病视网膜病变和视网膜静脉阻塞)患者中存在黄斑水肿病例的报告(见[不良反应])。因此，拉坦前列素滴眼液应谨慎用于无晶状体、后囊撕裂人工晶状体或植入前房人工晶状体的患者，或已知有黄斑囊样水肿危险因素的患者。具有已知虹膜炎/葡萄膜炎危险因素的患者可以使用拉坦前列素滴眼液，但应小心。哮喘患者使用拉坦前列素滴眼液的经验有限。目前有报道称，上市后使用拉坦前列素滴眼液后哮喘和/或呼吸困难加重。因此，这些患者在获得足够的经验之前应谨慎使用(见[不良反应])。观察眶周皮肤颜色变化，多为日本人报道。目前的经验表明，眶周皮肤的颜色变化不是永久性的，在部分患者继续使用拉坦前列素滴眼液后，这种变化消失。拉坦前列素可以逐渐改变治疗眼睛的眼睑、毛发及其周围区域，包括延长、增厚、加深、增加睫毛或体毛的数量以及倒睫毛。停药后睫毛的变化是可逆的。拉坦前列素滴眼液含有苯扎氯铵，在滴眼液中用作防腐剂。据报道，苯扎氯铵可导致点状角膜炎和/或中毒性溃疡性角膜炎，这可能导致眼睛刺激和隐形眼镜变色。

干眼症患者或角膜免疫功能低下的患者需要长期或频繁使用拉坦前列素滴眼液时，应密切关注。隐形眼镜可能会吸收苯扎氯铵，因此在使用拉坦前列素滴眼液之前应将其移除，并且只能在使用15分钟后佩戴(参见[用法与用量])。对驾驶操作机器能力的影响：拉坦前列素滴眼液对驾驶操作机器能力有轻微或中度影响。与其他眼科药物类似，液体药物的滴注可能会引起短暂的视力模糊。建议患者在症状消失后驾驶和操作机器。

【儿童用药】儿童用药的安全性和有效性尚未确定。拉坦前列素滴眼液不建议儿童使用。

【老年患者用药】参考【用法用量】。

【孕妇和哺乳期妇女用药】孕妇：拉坦前列素滴眼液对人体妊娠安全的作用尚未确定，但可能对妊娠过程、胎儿和新生儿有潜在的药理作用，因此孕妇不应使用拉坦前列素滴眼液。哺乳期：拉坦前列素及其代谢产物可能进入乳汁，哺乳期妇女不宜使用拉坦前列素滴眼液或停止母乳喂养。

【药物相互作用】目前已有报道两种前列腺素类似物滴眼液同时使用时眼压升高。因此，不建议同时使用两种或多种前列腺素、前列腺素类似物或前列腺素衍生物。

【用药过量】拉坦前列素滴眼液滴过量，除眼部刺激、结膜充血外，未发现其他眼部副作用。如果不小心误服了拉坦前列素滴眼液，请注意以下信息：每瓶滴眼液中含有125微克的拉坦前列素，且拉坦前列素第一次通过肝脏时90%以上被代谢掉。健康志愿者静脉注射拉坦前列素3g/kg无症状，但5.5-10g/kg可引起恶心、腹痛、头晕、乏力、面热、出汗。静脉注射拉坦前列素至500g/kg对猴子没有明显的心血管作用。静脉注射拉坦前列素可引起猴子短暂的支气管收缩。然而，当拉坦前列素滴眼液的剂量为临床剂量的7倍时，中度支气管哮喘患者没有由拉坦前列素引起的支气管收缩。如果用药过量，请对症治疗。

【药物毒理学】药理作用：活性成分拉坦前列素是前列腺素F2的类似物，前列腺素F2是一种选择性前列腺素FP受体激动剂，可通过增加房水流出量降低眼压。在人类中，降低眼内压大约在给药后3-4小时开始，在8-12小时内达到很大的效果。降低眼内压的效果可以维持至少24小时。动物和人类研究表明，药物的主要作用机制是增加房水从葡萄膜巩膜途径的流出，尽管也有报道在人类中增加房水流出的便利性(降低引流阻力)。主要临床研究证明拉坦前列素滴眼液单次治疗有效。虽然没有明确的联合治疗临床研究，但一项为期3个月的研究表明拉坦前列素与-肾上腺素能阻滞剂(噻吗洛尔)联合使用是有效的。短期研究(1或2周)显示拉坦前列素联合肾上腺素能激动剂和口服碳酸酐酶抑制剂(乙酰唑胺)的作用叠加，拉坦前列素联合胆碱激动剂(匹罗卡品)的作用至少部分叠加。临床研究还表明，拉坦前列素对房水的产生无明显影响，对血-水屏障无影响。在临床剂量和猴子研究中使用拉坦前列素，它对眼内血液循环没有影响或影响可以忽略不计。然而，局部给药可能导致轻度至中度结膜或巩膜充血。经荧光血管造影证实，猴囊外摘除晶状体后长期使用拉坦前列素。拉坦前列素短期治疗不会引起后房型人工晶状体荧光素渗漏。临床治疗剂量的拉坦前列素对心血管或呼吸系统无明显药理作用。毒理学研究：用几种动物研究了拉坦前列素的眼部和全身毒性。总的来说，拉坦前列素耐受性良好，具有广泛的安全性。临床眼用剂量与全身毒性剂量之差至少为1000倍。静脉注射高剂量拉坦前列素(约为临床剂量的100倍/千克体重)后，麻醉猴观察到呼吸频率增加，这可能反映了短暂的支气管收缩。在动物实验中没有发现拉坦前列素的敏感性。在兔子和猴子中，当拉坦前列素的剂量达到100毫克/眼/天(临床剂量为1.5毫克/眼/天)时，没有观察到眼部毒性。然而，拉坦前列素导致猴子虹膜色素增加。色素增加的机制似乎是刺激虹膜黑素细胞中的黑色素生成，但没有观察到增殖变化。虹膜色素变化可能是永久性的。在眼毒性的长期研究中，拉坦前列素6微克/眼/天的给药也引起上睑下垂，这是可逆的，并且仅在剂量高于临床剂量时发生。这种效应在人类身上没有观察到。拉坦前列素在细菌突变逆转试验、小鼠淋巴瘤基因突变试验和小鼠微核试验中均为阴性。体外人淋巴细胞试验发现染色体异常。前列腺素F2，一种正常的前列腺素，也观察到类似的作用，表明这种作用是这类物质共有的。关于致突变试验，进行了大鼠体内外不规则DNA合成的研究，结果为阴性，说明拉坦前列素无致突变作用。小鼠和大鼠的致癌试验也为阴性。在动物实验中没有发现拉坦前列素对男性和女性生育能力的影响。在大鼠胚胎毒性研究中，静脉注射剂量为5、50和250微克/千克/天时，未观察到胚胎毒性。但在兔体内，拉坦前列素5g/kg/天以上的剂量可导致胚胎死亡。5g/kg/天的剂量(约为临床剂量的100倍)可引起明显的胎儿毒性，表现为后期吸收和流产率增加，胎儿体重下降。未发现致畸作用。

【药代动力学】拉坦前列素(分子量432.58)是异丙基酯化的前药，无活性。水解成拉坦前列素酸后具有生物活性。前药通过角膜可以很好的吸收，进入房水的药物在通过角膜时都已经水解。人体研究表明，局部给药后，房水中药物的峰值浓度达到约2小时。猴局部给药后，拉坦前列素首先分布于前房、结膜和眼睑，只有少量药物到达眼后房。拉坦前列素酸在眼睛中几乎不代谢。代谢主要发生在肝脏。在人体血浆中的半衰期是17分钟。主要代谢产物1，2-二硝基甲基和1，2，3，4-四甲基代谢产物，在动物实验中没有或只有微弱的生物活性，主要从尿液中排出。

【保存】开封后室温25保存

【包装】125g:2.5ml/件。

[有效期] 36个月

[批准不。]中药准子H20063035

【制造商】成都恒瑞制药有限公司

拉坦前列素滴眼液(恒锐)的疗效和作用拉坦前列素滴眼液(恒锐)可降低开角型青光眼合并高眼压患者的眼压升高。

服用拉坦前列素滴眼液常见问题

拉坦前列素滴眼液为无色透明液体，可降低开角型青光眼和高眼压患者的眼压升高。活性成分拉坦前列素是前列腺素F2的类似物，前列腺素F2是一种选择性前列腺素FP受体激动剂，可通过增加房水流出量来降低眼压。

青光眼是一种间歇性或持续性眼压升高的眼病。持续的高眼压会对眼球组织的各个部位和视觉功能带来损害。如果不及时治疗，视野可以完全丧失，失明。青光眼是导致人类失明的三种致盲眼病之一。青光眼的发病率占总人口的1%，45岁后为2%。

为了观察拉坦前列素滴眼液对青光眼的治疗效果，对24例患者(共24只眼)进行了两种以上降低眼压药物的治疗，并在患病眼每晚加入0.005%拉坦前列素滴眼液一次，持续至少3个月。

结果显示，眼压下降至正常15例(62%)，下降但不正常7例(29%)，无效2例(8%)。0.005%拉坦前列素滴眼液耐受性好，不良反应轻微，包括结膜充血9例(38%)，异物感3例(12%)，0.5小时消失，前房房性闪光1例(4%)，无一例出现点状角膜炎、葡萄膜炎、虹膜色素增多、视力下降。